実験医学増刊 Vol.43 No.2

創薬の不可能を可能にする 中分子ペプチド医薬

低分子と抗体の利点を兼ね備えた新モダリティで活性化・機能阻害・分子間相互作用を自在に操る!

  • 菅 裕明/編
  • 2025年01月20日発行
  • B5判
  • 208ページ
  • ISBN 978-4-7581-0424-1
  • 6,160(本体5,600円+税)
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ペプチド分子が疾患治療を目的に研究されてきた歴史は長い.ペプチド領域のノーベル賞というと,日本では1984年にノーベル化学賞で受けた「ペプチド固相合成の先駆者」であるMerrifield博士のことを称えることが多いが,歴史的にみると1955年に「硫黄を含んだペプチドホルモンの合成と生化学の先駆者」であるdu Vigneaud博士がノーベル化学賞を受賞,さらに「神経ペプチドの発見」を果たしたGuillemin・Schally両博士,「神経ペプチドの放射線検出法の開発」したYalow博士(女性)が1977年にノーベル生理学・医学賞を共同受賞している.…

菅 裕明(東京大学大学院理学系研究科化学専攻生物有機化学教室)

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もはやペプチドを医薬品にするのは難しい時代ではない! 環状化やアミノ酸の改変により,経口投与が可能となり,研究・開発が加速度的に進行中.その最新知見を把握し新薬開発に活かすための1冊.

目次

序にかえて ペプチド創薬と治療薬開発のさらなる進展に期待する!【菅 裕明】

[総論]中分子ペプチド医薬の歴史と展望―中分子ペプチド医薬が明日の医療を拓く【玉村啓和】

第1章 新規ペプチドの設計・合成・探索

Ⅰ.設計

1.In vitroにおける遺伝暗号リプログラミング技術【平嶋瞭一,加藤敬行】
2.天然物ペプチドを真似た人工ペプチド:擬天然ペプチド薬剤の創製【後藤佑樹】
3.天然由来二環式ペプチドを基盤とする医薬品分子設計【永澤秀子,小池晃太,山田晴輝,辻 美恵子】

Ⅱ.合成・展開

4.脱保護工程を挟まない高効率フローペプチド合成【布施新一郎】
5.ペプチドを基盤とした標的タンパク質光不活化とその医薬展開【谷口敦彦,林 良雄】
6.タンパク質の機能を制御する環状ペプチドの合成・探索【村田陽二】
7.均一糖鎖構造をもつ糖タンパク質の精密合成と機能解析【平尾宏太郎,真木勇太,梶原康宏】
8.副反応を出発点とするペプチド側鎖修飾反応【大高 章】
9.ペプチド系複雑天然物の全合成とその応用展開【伊藤寛晃,井上将行】

Ⅲ.探索・シミュレーション

10.中分子ペプチド医薬の膜透過性予測【秋山 泰】
11.ペプチドライブラリー構築と機能性分子の探索【大河内美奈】

第2章 薬理活性の創出

1.代謝調節に関連する生体ペプチドを基軸とした創薬研究【髙山健太郎】
2.マイトクリプタイドと急性炎症治療を指向した革新的創薬―新規自然免疫トリガー因子の発見と難治性組織傷害治療への適用【向井秀仁】
3.人工抗体の開発【梅本 駿,村上 裕】
4.環状ペプチドに基づくサイトカインミメティクス【酒井克也】
5.ユビキチンを用いたラッソグラフト分子改良の新戦略【今井幹雄,菅 裕明】

第3章 デリバリー・膜透過改善への取り組み

1.膜透過・経口吸収可能な環状中分子ペプチドの創薬展開【太田 淳,木村香緒梨】
2.生理活性ペプチドのDDS【勝見英正】
3.受動的に膜を透過するペプチド型中分子―環状ペプチドとペプトイド【森本淳平】
4.局在性小分子・ペプチドによるタンパク質局在制御【築地真也,王 笑桐】
5.小腸吸収・脳関門透過を促進するDDSキャリア【伊藤慎悟】

第4章 疾患治療への応用・将来の創薬への課題

1.骨形成・骨再生を促進するペプチド医薬【久保優里,陳德容,謝倉右,青木和広】
2.ナトリウム利尿ペプチドとペプチド医薬【小川治夫,古谷真優美,錦見俊雄,南野直人】
3.進化する2型糖尿病・肥満症に対するペプチド創薬―GIP/GLP-1デュアルアゴニストの登場【安田拓真,池口絵理,矢部大介】
4.中分子ペプチド医薬品の規制ガイドラインの現状と課題・展望【出水庸介】

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  • 【本書名】実験医学増刊:創薬の不可能を可能にする 中分子ペプチド医薬〜低分子と抗体の利点を兼ね備えた新モダリティで活性化・機能阻害・分子間相互作用を自在に操る!
  • 【出版社名】羊土社

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