従来より，受容体作動薬による受容体の感受性低下，すなわち脱感作現象は，細胞表面における受容体発現レベルの低下に起因するものと説明されているが，特にGタンパク質共役型受容体ファミリーの場合については，Gタンパク質共役型受容体のリン酸化とそれに続く細胞内活性調節タンパク質（β-アレスチンやダイナミンなど）との結合の結果，受容体の細胞膜内への移行（sequestration）とそれに付随して生じる細胞質内への移動（internalization）が重要とされている．
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