候補化合物が目的の創薬標的に結合し，標的タンパク質の機能変化をもたらしていること．生物学的アッセイ系では，化合物を加えることによって引き起こされる細胞機能変化をリードアウトとする場合もあるが，意図しない異なるメカニズムを介する可能性（off target effect）は否定できない．化合物によって引き起こさる機能変化が，真に目的とする創薬標的分子を介しているかどうか（target engagement）を検証することは企業導出に必須である．これ以外にも，生命科学研究者にとって普段馴染みの少ない創薬の用語については，ハンドブックとしてAMEDによってhttps://www.amed.go.jp/content/000048065.pdfにわかりやすくまとめられているので，参照されたい．（実験医学増刊422より）

あなたのラボから薬を生み出す　アカデミア創薬の実践

All JAPAN体制の先端技術支援を利用した創薬の最前線

善光龍哉，辻川和丈／編