キナーゼのATP結合ポケットの最も奥に位置するアミノ酸残基の部位をゲートキーパー部位といい，ATP結合ポケットの立体構造やATPとの親和性に大きな影響を与える．この部位に生じる遺伝子変異をゲートキーパー変異といい，この変異により分子標的薬がATP結合ポケットに結合できなくなり，耐性が誘導される．（実験医学増刊3815より）

ゲノム医療時代のがん分子標的薬と診断薬研究

「治療」の選択肢を広げる新しい標的、併用療法、横断的・マルチコンパニオン診断薬、リキッドバイオプシー

西尾和人／編