有機分子の構造を目的の性質を示すために最適なものへと誘導する過程．創薬化学においては，有機分子の構造を改変していくことで，標的分子に対する親和性や代謝安定性を向上させ，薬効を改善することを指す．（実験医学増刊422より）

あなたのラボから薬を生み出す　アカデミア創薬の実践

All JAPAN体制の先端技術支援を利用した創薬の最前線

善光龍哉，辻川和丈／編