レセプターにリガンド（アゴニスト）が結合することで細胞外からの刺激が細胞内情報伝達系を通して細胞内に伝わる．その際レセプターの近傍でリガンドの結合を関知し細胞内シグナルを伝達するきっかけとなる物質が，cAMP，イノシトールリン酸，カルシウムなどのセカンドメッセンジャーである．レセプターと結合するGタンパク質の違いにより異なるセカンドメッセンジャーが産生され細胞内のシグナル経路が変わる．逆にセカンドメッセンジャー量を測定することでリガンドによるレセプターの活性化，または阻害が検出できる．
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