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【スマホで読める実験医学】ケミカルプロテオミクスを用いた抗がん剤標的分子の網羅的探索
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ケミカルプロテオミクスを用いた抗がん剤標的分子の網羅的探索
DrugMap: A quantitative pan-cancer analysis of cysteine ligandability
Takahashi M, et al：Cell, 187：2536-2556.e30, 2024
Mariko Takahashi1）2）/Liron Bar-Peled1）3）：Krantz Family Center for Cancer Research, Massachusetts General Hospital Cancer Center1）/Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Michigan2）/Department of Medicine, Harvard Medical School3）（マサチューセッツ総合病院がんセンター1）/ミシガン大学薬学部2）/ハーバード大学医学部3））
10.18958/7569-00003-0001753-00
システインを標的とする共有結合阻害剤はがん治療の画期的な低分子薬として近年注目されている．われわれはマス解析を用いて400種類以上のがん細胞で創薬ターゲットとなるシステインを網羅的に同定し，細胞の酸化還元状態やタンパク質の構造変化に依存したリガンド性の不均一性を明らかにするとともに，がん増殖に重要な転写因子を標的とする阻害剤の開発に成功した．
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