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脱ユビキチン化酵素阻害によるプロテインノックダウン

Protein knockdown by inhibition of deubiquitylase
柴田識人,内藤幹彦
Norihito Shibata1)2)/ Mikihiko Naito2):Division of Biochemistry, National Institute of Health Sciences1)/ Division of Molecular Target and Gene Therapy Products, National Institute of Health Sciences2)(国立医薬品食品衛生研究所生化学部1)/国立医薬品食品衛生研究所遺伝子医薬部2)
10.18958/6649-00001-0000973-00

脱ユビキチン化酵素はタンパク質のユビキチン修飾を外す酵素であり,タンパク質の分解を抑制する.したがって脱ユビキチン化酵素の阻害は,標的タンパク質の分解誘導につながると考えられてきた.近年疾患の発症や進展に関連する脱ユビキチン化酵素が次々と同定され,その阻害剤の開発が進んでいる.本稿では脱ユビキチン化酵素について概説するとともに,疾患との関連が報告されている脱ユビキチン化酵素について代表的なものを例にその阻害剤開発について紹介したい.

ユビキチン(Ub),脱ユビキチン化酵素(DUB),ユビキチン-プロテアソーム系(UPS)

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